这类止痛药，确实比布洛芬对肠胃刺激小！但有4件事要留心

医生开出的解热镇痛药名字，你可能没怎么听过，比如塞来昔布、洛索洛芬钠……据说，当症状以关节痛（甚至有人形容“骨头痛”）、腰背痛、全身酸痛为主时，这些药“止痛效果更好、胃肠道副作用更小”。

这类药到底适合哪些人？

非甾体抗炎药里的“神秘家族”

解热镇痛药里，对乙酰氨基酚算是比较“不合群”的。而其他很多药都属于一个大家族，叫做非甾体抗炎药（NSAIDs）。

这里的“甾体”是一个化学结构，它们没有这个结构，但能抗炎。与此相对的是糖皮质激素（比如泼尼松龙之类），是有甾体的抗炎类药物。目前，市面上有20多种不同的非甾体抗炎药，它们共同的作用机制都是抑制环氧化酶（COX）的活性，从而阻止合成有炎症效应的前列腺素。那些炎症相关的红、肿、热、痛症状（比如关节痛），正是它在起作用。

环氧化酶有两种形式——COX-1和COX-2。其中，COX-1在身体的大部分组织中都存在，尤其是胃肠道中的COX-1，能维持胃肠内壁的正常状态、保护胃免受消化液的刺激、控制血液凝固（如果抑制了它，就会影响胃肠道和凝血功能）；而COX-2主要存在于炎症部位，所以被抑制后对胃肠道、凝血能力的影响不大。对应地，抑制它们的药物也分为两大类。1. 非选择性COX抑制剂比如布洛芬、萘普生、阿司匹林、洛索洛芬、双氯芬酸（大家最熟知的商品名是“扶他林”）、吲哚美辛、吡罗昔康都是，它们对COX没有选择性，两种酶都能抑制，但同时也可能带来胃肠道出血的副作用。上面列出的除了前3种药是非处方药以外，其他药都是处方药。而且，除了布洛芬是退热作用强，其他药虽然也有一些退热作用，但“工作重点”大多在止痛上。比如萘普生可以缓解各种轻到中度的疼痛，双氯芬酸擅长缓解风湿关节痛、痛风急性发作等。

洛索洛芬是一个特例，它是一个前体药物，要经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，所以吸收入血前，对胃肠道没有刺激性，对肾脏的副作用也较小。

注意事项：

吲哚美辛：很强效，但副作用也更明显，不推荐作为日常的止痛药使用。用药期间需要格外留意胃肠道出血、溃疡的副作用，还要警惕头痛、精神状态改变等中枢神经系统的副作用。阿司匹林：会不可逆地抑制血小板功能，由于大剂量使用时副作用较大，现在已经很少用来退烧或止痛抗炎了。

2. 选择性COX-2抑制剂这类药，就是我们开头提到的“神秘”家族。和前面非选择性非甾体抗炎药相比，这类药物对COX-1的抑制很少，胃肠道副作用风险的确更小。此外，它们对血小板功能没有影响，如果与抗凝药（如华法林）同时使用，不那么容易增加出血风险。(1) 高选择性COX-2抑制剂这类药物的名字一般叫“XX昔布”“XX考昔”，由于英文名结尾都是“-xib”，也可以统称为“昔布类”药物。注意，它们都是处方药。比如塞来昔布（大家熟知的商品名是“西乐葆”），可以缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛经、运动损伤等引起的轻度至中度疼痛，也适用于中度疼痛的肌肉骨骼疾病，如背痛。有时还可以用来治疗痛风、偏头痛等。

在安全性方面，塞来昔布有心血管和肾脏副作用的风险，与剂量相关（可能和非选择性非甾体抗炎药类似）。它的“同门亲戚”，还有依托考昔、帕瑞昔布（注射剂），在很多国家作为处方药使用，但没有获得美国FDA的批准。其中，依托考昔在治疗关节炎疼痛方面与双氯芬酸一样有效，但可能会增加患高血压和充血性心力衰竭的风险。（也就是说，如果不担心胃肠道副作用，或者有预防办法，双氯芬酸替代它可能更安全）。此外，还有一些药已经退出了美国市场：罗非考昔：一项研究表明，与接受安慰剂的患者相比，长期服用这个药的患者面临2倍的心脏病发作风险。伐地昔布：与心脏搭桥手术患者心脏病发作和中风的增加有关；还与一种罕见的致命皮肤反应有关。

卢米考昔：有研究发现会对少数人造成严重的肝损伤。

（2）优先选择性COX-2抑制剂美洛昔康是一个特例，虽然两种COX都能抑制，以COX-2优先，但对COX-2的选择性低于塞来昔布。而且高剂量的情况下，它也会部分抑制COX-1，此时就又变成了非选择性COX抑制剂。

哪些人可以使用“昔布类”止痛药，要注意什么？

1. 适用人群

如果你需要缓解炎症、止痛，同时又正在服用抗凝药，或是有消化道溃疡或胃肠道出血的风险，医生可能会给你开选择性COX-2抑制剂，而不是前面那些传统的非甾体抗炎药。2. 不能随意购买使用虽然选择性COX-2抑制剂发生胃肠道不良事件的风险较低，但它们毕竟是处方药，还可能会增加心脏病发作、中风等心血管疾病的风险。尤其是较高剂量、长时间使用时，风险会更大。所以，一定要遵医嘱规范用药，千万不能自行跟风购买，随意使用。如果不是专业医师的指导要求，千万别同时服用多种非甾体抗炎药。3. 用法和禁忌对于昔布类药物，当只需要短期（几天到几周）内的止痛时，也要尽量做到在有效的情况下，吃最少的剂量和次数，见好就收。服药后60分钟内，疼痛就会开始缓解，但需要几天时间才能起到完全的抗炎作用。

如果有以下情况，不建议服用昔布类药物：

有中风病史；即将进行或近期做过冠状动脉搭桥手术；有严重的肾脏问题或肝功能衰竭；

在服用另一种非甾体抗炎药或磺胺类抗生素时，曾经发生过哮喘或严重过敏反应。

4. 替代方案如果没有这些风险，就是想解热镇痛，还是建议吃对乙酰氨基酚、布洛芬这些最安全的药物。大多数患者的首选是短效至中效的非甾体抗炎药（如布洛芬、萘普生），在有效的情况下，尽可能用最少的剂量、最短的时间。所有非甾体抗炎药在用药期间，为了减少对胃肠道的刺激，避免出现嗳气、肚子痛、烧心、恶心呕吐等症状，最好在饭中或饭后吃，或是跟牛奶、抗酸剂一起吃。

对于消化道本身有问题，或者长期用药的人，可能还需要同时服用保护胃黏膜的药物。如果还想减小胃肠道副作用，前面提到的洛索洛芬也是一个选择。和其他非甾体抗炎药相比，洛索洛芬起效快、抗炎强，广泛用于类风湿关节炎手术后、外伤后、拔牙后的消炎镇痛，还有急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。值得注意的是，这些传统的非甾体抗炎药也要警惕心血管风险，尤其是有心脏病或有心脏病危险因素的人群，使用时间越长、剂量越大，风险可能越高。对于慢性炎症，医生可能会建议先试用2周，看整体疗效如何。如果反应达不到预期，再考虑要不要换用另一类止痛药。

来源：健康榨知机

湖北广电大健康发展中心图文编辑：袁佳